การพัฒนาเจลสารสกัดชะเอมเหนือเป็นยาต้านเริม

Abstract

โครงการวิจัยนี้เป็นการพัฒนาตำรับเจลจากสารสกัดแอลกอฮอล์ชะเอมเหนือ (Derris reticulata) เพื่อใช้เป็นยาต้านไวรัสชนิด HSV-1 ที่ผิวหนัง ซึ่งการพิสูจน์ชนิดของวัตถุดิบจะใช้วิธี TLC fingerprint เปรียบเทียบกับตัวอย่างพืชที่ปลูกที่สวนสมุนไพรสิรีรุกขชาติ คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยมหิดล การเตรียมสารสกัดหยาบแอลกอฮอล์จะใช้วิธีการหมัก จะได้ปริมาณสารสกัดแอลกอฮอล์เท่ากับ 15.6 %w/w ซึ่งจากการหาปริมาณสารสำคัญลูปินิโฟลิน โดยวิธี TLC/densitometry พบว่าวัตถุดิบและสารสกัด แอลกอฮอล์มีปริมาณ 3.47 และ 12.24 %w/w ตามลำดับ และพบว่าสารสกัดแอลกอฮอล์มีฤทธิ์ต้านเชื้อไวรัส HSV-1 น้อยกว่าสารมาตรฐาน acyclovir ประมาณ 1.5 เท่า (ค่า IC50 เท่ากับ 2.8 μg/ml และ 2.0 μg/ml ตามลำดับ) ในการพัฒนาตำรับเจลของสารสกัดแอลกอฮอล์ จะใช้สารก่อเจล 6 ชนิด ได้แก่ 4% methyl cellulose (สูตร A) 5% sodium carboxymethylcellulose (สูตร B) 3% hydroxyethyl cellulose (สูตร C) 3% hydroxylpropyl cellulose (สูตร D) 1% Carbopol 941 (สูตร E) และ 20% Poloxamer 407 (สูตร F) พบว่าสารก่อเจลที่มี คุณสมบัติทางกายภาพที่ดี คือ สูตร C-F และการพัฒนาสูตรตำรับอีก 8 ตำรับ โดยใช้สารก่อเจลสูตร C-F พบว่าสูตรตำรับที่มีเจลพื้น เป็น 15% Poloxamer 407 จะเป็นสูตรตำรับที่ดีที่สุด ซึ่งเมื่อเตรียมเป็นสูตร ตำรับที่มีสารสกัดในปริมาณ 3% และ 5% และนำไปทดสอบฤทธิ์ต้านเชื้อไวรัส HSV-1 พบว่าตำรับเจลที่ใส่สารสกัดแอลกอฮอล์ 5% (ปริมาณสารลูปินิโฟลินเท่ากับ 0.93%) มีฤทธิ์ในการต้านเชื้อ HSV-1 ได้ในระดับปานกลาง ส่วนตำรับเจลที่ใส่สารสกัดแอลกอฮอล์ 3% ไม่มีฤทธิ์ในการต้านเชื้อ HSV-1

The purpose of the project is to formulate and develop Derris reticulata extract gel for treatment of HSV-1 infection on skin. Identification of crude drug was performed by TLC fingerprint comparing with authentic sample planted in Siriruckhachati medicinal plant garden of Faculty of Pharmacy, Mahidol University. The crude alcoholic extracts were prepared by macerating the sample with 80% alcohol and evaporating under vacuum, yielding crude extract 15.6 %w/w. The amount of a active compound, lupinifolin (quantified by TLC/densitometry) in crude drug and crude extract were 3.47 and 12.24 %w/w, respectively. In comparative study of the anti HSV-1 activity, it was found that the IC50 values of the alcoholic extract of D. reticulata and acyclovir, were 2.8 μg/ml and 2.0 μg/ml, respectively. Therefore the alcoholic extract was 1.5 times less active than acyclovir. Six gelling agents i.e. 4% methylcellulose (formula A), 5% sodium methylcellulose(formula B), 3% hydroxyethylcellulose (formula C), 3% hydroxypropylcellulose (formula D), 1% Carbopol 941 (formula E) and 20% Poloxamer 407 (formula F) were used to formulate the gel preparations. The formula C-F showed good physical properties of gel base. Further formulation was done by using gel formula C-F to get 8 formula. The gel formulation of 15% Poloxamer 407 showed the best physical properties. Various concentrations of the crude extract (3% and 5%) in 15% Poloxamer 407 gels were prepared and tested for anti HSV-1 activity. The result showed that the gel preparation of 5% alcoholic extract (% lupinifolin = 0.93%) showed moderately anti HSV-1 activity whereas the gel preparation of 3% alcoholic extract showed no activity.