Dermal and plasma pharmacokinetics of terpinen-4-ol, the main active ingredient of zingiber cassumunar (plai) oil

Abstract

วัตถุประสงค์ของการศึกษานี้ เพื่อศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของเทอร์พิเนนโฟออลในหนูทดลอง เมื่อให้โดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำที่หาง และให้โดยการทาน้ำมันไพลบนผิวหนัง ซึ่งน้ำมันไพลนี้ ได้มาจากการกลั่นด้วยไอน้ำของเหง้าไพล (Zingiber cassumunar Roxb.) หลังจากที่ให้เทอร์พิเนนโฟออลในขนาด 2 มิลลิกรัม/กิโลกรัมโดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำที่หาง พบว่าเทอร์พิเนนโฟออลมีการกระจายตัวไปที่ผิวหนังอย่างรวดเร็ว และมีระดับความเข้มข้นในผิวหนังต่ำกว่าพลาสมาตลอดการศึกษา กราฟความสัมพันธ์ระหว่างระดับความเข้มข้นของเทอร์พิเนนโฟออลในพลาสมากับเวลาสามารถอธิบายได้ด้วยแบบจำลองเภสัชจลนศาสตร์แบบสองห้อง การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของเทอร์พิเนนโฟออลในผิวหนัง หลังจากทาน้ำมันไพลบนผิวหนังบริเวณหน้าท้องของหนูทดลองในปริมาณ 2 4 และ 8 มิลลิกรัม/ตารางเซนติเมตร พบว่าเทอร์พิเนนโฟออลมีการกระจายตัวไปที่ผิวหนังอย่างรวดเร็ว พื้นที่ใต้กราฟระหว่างความเข้มข้นของเทอร์พิเนนโฟออลกับเวลาตั้งแต่เวลาศูนย์ถึงอินฟินิตี ต่อขนาดน้ำมันไพลที่ให้ทั้งสามขนาด ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสาคัญแสดงให้เห็นว่าเทอร์พิเนนโฟออลมีเภสัชจลนศาสตร์ในผิวหนังแบบเชิงเส้นในช่วงขนาดของน้ำมันที่ทำการศึกษานอกจากนี้ การศึกษานี้ แสดงให้เห็นว่าวิธีไมโครไดอะไลซิส เป็นวิธีที่มีประสิทธิภาพในการน้ำมาศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของเทอร์พิเนนโฟออลในผิวหนังของหนูทดลอง เมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือทาน้ำมันไพลบนผิวหนัง

The purpose of this study was to investigate the pharmacokinetics of terpinen-4-ol in rats following intravenous (i.v.) bolus injection of terpinen-4-ol and topical administration of plai oil, derived from the rhizomes of Zingiber cassumunar Roxb. Total plasma and unbound dermal concentrations were measured by microdialysis and conventional blood sampling, respectively. After i.v. bolus administration (2 mg/kg), terpinen-4-ol rapidly distributed into the dermis and reached relatively low levels in comparison with those of plasma. The plasma concentrationtime profile can be described by a two-compartment model. The dermal pharmacokinetic study of terpinen-4-ol following topical application of plai oil was performed under non-occlusive conditions. The oil was topically applied at a dose of 2, 4 and 8 mg/cm2 plai oil corresponded to the amount of 1.2, 2.4 and 4.8 mg/cm2 terpinen-4-ol, respectively. Terpinen-4-ol demonstrated linear pharmacokinetics in dermal tissue across the investigated doses range. This study demonstrates that microdialysis is an effective and minimally invasive tool to evaluate the dermal pharmacokinetics of terpinen-4-ol following i.v. or topical administration.