Role of polyacrylic acid on drug release from controlled porosity osmotic pump using chitosan-polyacrylic acid complexes as polymeric osmogents
Issued Date
2016
Copyright Date
2016
Resource Type
Language
eng
File Type
application/pdf
No. of Pages/File Size
xvi, 149 leaves : ill.
Access Rights
open access
Rights
ผลงานนี้เป็นลิขสิทธิ์ของมหาวิทยาลัยมหิดล ขอสงวนไว้สำหรับเพื่อการศึกษาเท่านั้น ต้องอ้างอิงแหล่งที่มา ห้ามดัดแปลงเนื้อหา และห้ามนำไปใช้เพื่อการค้า
Rights Holder(s)
Mahidol University
Bibliographic Citation
Thesis (M.Sc. (Pharmaceutics))--Mahidol University, 2016
Suggested Citation
Pimpanee Ngamsatien Role of polyacrylic acid on drug release from controlled porosity osmotic pump using chitosan-polyacrylic acid complexes as polymeric osmogents. Thesis (M.Sc. (Pharmaceutics))--Mahidol University, 2016. Retrieved from: https://repository.li.mahidol.ac.th/handle/20.500.14594/93278
Title
Role of polyacrylic acid on drug release from controlled porosity osmotic pump using chitosan-polyacrylic acid complexes as polymeric osmogents
Alternative Title(s)
บทบาทของกรดโพลิอะไครลิคต่อการปลดปล่อยยาจากยาเม็ดออสโมติดชนิดควบคุมรูพรุนโดยใช้สารประกอบเชิงซ้อนของไคโตซาน-กรดโพลิอะไครลิคเป็นสารพอลิเมอร์ก่อแรงดัน
Author(s)
Advisor(s)
Abstract
The aim of this study is to evaluate the swelling properties of the type of polyacrylic acid (PAA) and various ratios of chitosan-polyacrylic acid (CS-PAA) interpolymer complexes by using swelling force, swelling ratio and Fourier transform infrared (FTIR) characterization. The best swelling interpolymer complexes will be used as osmotic agents for the development of controlled-porosity osmotic pump tablets (CPOPs). The FTIR results indicated that interpolymer complex was formed between CS and PAA through an electrostatic interaction of the protonated amine (NH3+) group of CS and the carboxylate (COO-) group of PAA. The swelling force and swelling ratio of CS-PAA interpolymer complex using PAA 971P NF at the ratio of 2:1 showed the best swelling properties. Diclofenac sodium was used as a model drug for the CPOPs drug formulations containing the CS-PAA interpolymer complex and using PAA 971P NF at the ratio of 2:1. The core tablets were coated with a mixture of 4% w/v cellulose acetate in acetone solution containing PVP K90 (50% w/v with respect to cellulose acetate) as pore formers, using 25% w/w TEC as a plasticizer, to achieve 10% additional weight by using the perforated pan coater. Finally, CPOPs were coated with the mixture of 6% w/w Eudragit L 100-55 in 95% ethanol/acetone (3:1) solution containing 25% w/w PEG6000 of the film content as a plasticizer, to achieve 6% additional weight by using the perforated pan coater. The results showed that the more amount of CS-PAA in tablet formulation was added, the more drug release rate was also increased. The data of enteric coated tablet showed that there were no drug release into the acidic medium solution within 2 h. It was acceptable for the tablet, which was designed to release drug in the intestine. Only the formulation containing the ratio of CS-PAA00 gave the zero order kinetic condition, whereas the others were fitted to the Higuchi model. The properties of the polymer, the ratios and the amount of the composition were the important factors to formulate these osmotic tablet formulations. The amount of CS-PAA could effect the rate of drug release from the tablets. It might be the more swelling and greater force producing to push the drug through the pores on the cellulose acetate. In conclusion, the formulation with CS-PAA gave less zero order kinetics than the formulation without CS-PAA.
การศึกษานี้มีวัตถุประสงค์เพื่อประเมินคุณสมบัติการพองตัวของชนิดของกรดโพลิอะไครลิคและอัตราส่วนระหว่างสารประกอบเชิงซ้อนของไคโตซาน-กรดโพลิอะไครลิคโดยใช้คุณสมบัติดังนี้คือ แรงในการพองตัว อัตราการพองตัว และการตรวจสอบโดย FTIR แล้วจึงเลือกสารประกอบที่มีการพองตัวดีที่สุดมาใช้เป็นสารพอลิเมอร์ก่อแรงดันสำหรับยาเม็ดออสโมติคปั้มชนิดควบคุมรูพรุน ผลการศึกษา FTIR แสดงว่าสารประกอบเชิงซ้อนที่เกิดขึ้นนั้นเกิดจากปฏิกิริยาระหว่างประจุบวกจากหมู่ NH3 + ของไคโตซานและประจุลบจากหมู่ COO-ของกรดโพลิอะไครลิค การวัดคุณสมบัติในการพองตัวในแง่ของแรงในการพองตัวและอัตราส่วนของ PAA ที่เปลี่ยนแปลงของสารประกอบเชิงซ้อนของไคโคซานและโพลีอะไครลิคแอซิดชนิด 971P NF ที่อัตราส่วน 2:1 แสดงให้เห็นคุณสมบัติการพองตัวที่ดีที่สุด ได้เลือกไดโครฟีแนคโซเดียมมาใช้เป็นยาต้นแบบของยาเม็ดออสโมติคปั๊มซึ่งประกอบด้วยสารประกอบเชิงซ้อนของไคโคซานและโพลีอะไครลิกแอซิดชนิด 971P NF ที่อัตราส่วน 2:1 ยาเม็ดถูกเคลือบด้วยส่วนผสมของเซลลูโลสอะซิเตทที่ประกอบด้วย พีวีพีเค90 (ปริมาณร้อยละ 50%ของ เซลลูโลสอะซิเตท) เป็นสารก่อรูและ 25% ของทีอีซีเป็นพลาสติไซเซอร์เคลือบ โดยมีปริมาณน้ำหนักของเมมเบรนเพิ่มขึ้นร้อยละ 10 ด้วยเครื่องเคลือบฟิลม์ หลังจากนั้นยาเม็ดออสโมติคปั๊มก็ถูกเคลือบด้วยส่วนผสมของ 6% ของยูดราจิคแอล 100-55 ใน 95%เอทานอล/อะซีโตน (3:1) ที่ประกอบด้วย 25% ของพีอีจี 6000 เป็นพลาสติไซเซอร์โดยยาเม็ดเคลือบมีปริมาณน้ำหนักของเมมเบรนเพิ่มขึ้นร้อยละ 6 ด้วยเครื่องเคลือบฟิลม์ ผลการศึกษาแสดงให้เห็นว่า ปริมาณของCS-PAA ที่มากขึ้นจะทำให้มีการปลดปล่อยยามากขึ้น ข้อมูลของยาเม็ดที่เคลือบเพื่อให้ออกฤทธ์ิที่ลำไส้อยู่ในช่วงที่ยอมรับได้และแสดงให้เห็นว่า ยาไม่มีการปลดปล่อยในมีเดียมที่มีฤทธิ์เป็นกรดภายในเวลา 2 ชม. ยาจึงเหมาะสมในการปลดปล่อยที่ลำไส้เล็ก รูปแบบการปลดปล่อยของยาสูตร CS-PPA00 ถือเป็นปฏิกิริยาอันดับ ศูนย์ ในขณะที่สูตรอื่นๆเป็นปฏิกิริยา Higuchi คุณสมบัติของโพลิเมอร์ อัตราส่วนและปริมาณของโพลิเมอร์ เป็นปัจจัยสำคัญในรูปแบบยาเม็ดออสโมติด ปริมาณของ CS-PPA มีผลในการปลดปล่อยยาจากยาเม็ดโดยอาจจะมีการพองตัวที่มากกว่าและแรงมากกว่าในการผลักดันยาออกมา ผ่านทางรูพรุนของเซลลูโลสอะซิเตท โดยสรุปรูปแบบที่ใช้ CS-PPA จะให้สมการปฎิกิริยาอันดับศูนย์ที่น้อยกว่ารูปแบบที่ไม่ใช้ CS-PPA
การศึกษานี้มีวัตถุประสงค์เพื่อประเมินคุณสมบัติการพองตัวของชนิดของกรดโพลิอะไครลิคและอัตราส่วนระหว่างสารประกอบเชิงซ้อนของไคโตซาน-กรดโพลิอะไครลิคโดยใช้คุณสมบัติดังนี้คือ แรงในการพองตัว อัตราการพองตัว และการตรวจสอบโดย FTIR แล้วจึงเลือกสารประกอบที่มีการพองตัวดีที่สุดมาใช้เป็นสารพอลิเมอร์ก่อแรงดันสำหรับยาเม็ดออสโมติคปั้มชนิดควบคุมรูพรุน ผลการศึกษา FTIR แสดงว่าสารประกอบเชิงซ้อนที่เกิดขึ้นนั้นเกิดจากปฏิกิริยาระหว่างประจุบวกจากหมู่ NH3 + ของไคโตซานและประจุลบจากหมู่ COO-ของกรดโพลิอะไครลิค การวัดคุณสมบัติในการพองตัวในแง่ของแรงในการพองตัวและอัตราส่วนของ PAA ที่เปลี่ยนแปลงของสารประกอบเชิงซ้อนของไคโคซานและโพลีอะไครลิคแอซิดชนิด 971P NF ที่อัตราส่วน 2:1 แสดงให้เห็นคุณสมบัติการพองตัวที่ดีที่สุด ได้เลือกไดโครฟีแนคโซเดียมมาใช้เป็นยาต้นแบบของยาเม็ดออสโมติคปั๊มซึ่งประกอบด้วยสารประกอบเชิงซ้อนของไคโคซานและโพลีอะไครลิกแอซิดชนิด 971P NF ที่อัตราส่วน 2:1 ยาเม็ดถูกเคลือบด้วยส่วนผสมของเซลลูโลสอะซิเตทที่ประกอบด้วย พีวีพีเค90 (ปริมาณร้อยละ 50%ของ เซลลูโลสอะซิเตท) เป็นสารก่อรูและ 25% ของทีอีซีเป็นพลาสติไซเซอร์เคลือบ โดยมีปริมาณน้ำหนักของเมมเบรนเพิ่มขึ้นร้อยละ 10 ด้วยเครื่องเคลือบฟิลม์ หลังจากนั้นยาเม็ดออสโมติคปั๊มก็ถูกเคลือบด้วยส่วนผสมของ 6% ของยูดราจิคแอล 100-55 ใน 95%เอทานอล/อะซีโตน (3:1) ที่ประกอบด้วย 25% ของพีอีจี 6000 เป็นพลาสติไซเซอร์โดยยาเม็ดเคลือบมีปริมาณน้ำหนักของเมมเบรนเพิ่มขึ้นร้อยละ 6 ด้วยเครื่องเคลือบฟิลม์ ผลการศึกษาแสดงให้เห็นว่า ปริมาณของCS-PAA ที่มากขึ้นจะทำให้มีการปลดปล่อยยามากขึ้น ข้อมูลของยาเม็ดที่เคลือบเพื่อให้ออกฤทธ์ิที่ลำไส้อยู่ในช่วงที่ยอมรับได้และแสดงให้เห็นว่า ยาไม่มีการปลดปล่อยในมีเดียมที่มีฤทธิ์เป็นกรดภายในเวลา 2 ชม. ยาจึงเหมาะสมในการปลดปล่อยที่ลำไส้เล็ก รูปแบบการปลดปล่อยของยาสูตร CS-PPA00 ถือเป็นปฏิกิริยาอันดับ ศูนย์ ในขณะที่สูตรอื่นๆเป็นปฏิกิริยา Higuchi คุณสมบัติของโพลิเมอร์ อัตราส่วนและปริมาณของโพลิเมอร์ เป็นปัจจัยสำคัญในรูปแบบยาเม็ดออสโมติด ปริมาณของ CS-PPA มีผลในการปลดปล่อยยาจากยาเม็ดโดยอาจจะมีการพองตัวที่มากกว่าและแรงมากกว่าในการผลักดันยาออกมา ผ่านทางรูพรุนของเซลลูโลสอะซิเตท โดยสรุปรูปแบบที่ใช้ CS-PPA จะให้สมการปฎิกิริยาอันดับศูนย์ที่น้อยกว่ารูปแบบที่ไม่ใช้ CS-PPA
Description
Pharmaceutics (Mahidol University 2016)
Degree Name
Master of Science
Degree Level
Master's degree
Degree Department
Faculty of Pharmacy
Degree Discipline
Pharmaceutics
Degree Grantor(s)
Mahidol University
